O uso de plantas medicinais para tratamento, cura e prevenção de doenças é uma das mais antigas abordagens terapêuticas utilizadas pela humanidade, fundamentada no acúmulo de informações sobre espécies vegetais terapêuticas, por sucessivas gerações. Entre as inúmeras plantas reveladas na terapêutica, encontra-se a Jatropha gossypiifolia L. da família Euphorbiaceae, conhecida popularmente como Pião-Roxo. Esta espécie é usada comumente no tratamento de diversas patologias devido às suas propriedades anticoagulantes, antioxidantes, antimicrobianas, anti-inflamatórias, antidiarreicas, anti-hipertensivas, anticancerígenas, entre outras. Todavia, o pinhão-roxo apresenta alta toxicidade, principalmente pelas características cáusticas e inflamatórias de algumas de suas partes. Essa planta pode ser caracterizada como portadora desse duplo aspecto (terapêutico/tóxico), pois é encontrada em obras de referência na área de Toxicologia, como espécie vegetal de alta toxicidade e, por outro lado, diversas publicações científicas avaliam seu potencial terapêutico face ao elevado emprego na medicina popular de produtos dela originados. Atualmente, a balança do duplo aspecto (terapêutico / tóxico) dessa espécie, parece pender para o lado dos efeitos prejudiciais ao organismo, principalmente de significativa toxicidade da espécie, sobretudo, quando preparações da mesma são usadas por tempo prolongado. Diante do exposto e, considerando a evolução constante do conhecimento científico sobre atividade biológica de extratos vegetais, este trabalho teve como objetivo apresentar uma atualização de informações sobre o risco toxicológico da utilização terapêutica do pião-roxo (Jatropha gossypiifolia L.). A busca dos artigos foi feita por meio das bases de dados SCIELO, LILACS e Pub Med/MEDLINE, entre os anos 2008 e 2017, sem restrição de idiomas, selecionando-se cindo publicações. Nos estudos in vivo, em ratos tratados com o extrato etanólico de partes aéreas da espécie foi demonstrada toxicidade aguda oral relativamente baixa, entretanto, houve uma importante toxicidade crônica quando em doses muito próximas de eventual nível terapêutico, observando-se danos neurológicos, gastrointestinal, hepático, renais e pulmonares. Em outros estudos foram relatados a toxicidade do óleo essencial das folhas e frutos do pião-roxo frente à Artemia salina e Spodoptera frugiperda (J.E. Smith). Em experimento in vitro utilizando o sistema de teste Allium cepa mostrou-se o efeito citotóxico, genotóxico e mutagênicos da planta. Diante do exposto, considera-se que o risco toxicológico da J. gossypiifolia L. é bastante elevado, sendo necessário mais estudos na sua utilização como planta medicinal, inclusive procedendo-se refinamento químico, para assim garantir maior eficácia e segurança do uso terapêutico, considerando o risco/benefício na saúde humana.