O crescimento e o envelhecimento da população mundial têm aumentado a mortalidade por doenças cardiovasculares ateroscleróticas em todo o mundo (GBM, 2013). Essas doenças são caracterizadas pelo acúmulo de lipídios e de tecido conectivo fibroso na parede arterial, que é uma das principais causas de infarto do miocárdio e derrame. A hiperlipidemia é o fator de risco mais importante para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares. Atualmente, os fármacos de primeira escolha para o tratamento das dislipidemias são as estatinas. Contudo existem algumas opções para o tratamento de dislipidemias e ateroscleroses, que não são fundamentadas no uso das estatinas (TANDRA & VUPPALANCHI, 2009). Os objetivos do presente estudo são destacar as drogas estatinas e as principais não estatinas utilizadas na clínica médica para o tratamento das hiperlipidemias e mostrar seus mecanismos de ação. O presente trabalho consiste em uma revisão bibliográfica elaborada através de pesquisa na Biblioteca Virtual de Saúde (BVS), sendo recuperados 10 trabalhos publicados entre 2012 e 2017 (porém sendo mantidas as referências de origem, que cada autor, utilizou na construção de cada artigo selecionado). Foram considerados textos em inglês e português de acordo com a pertinência dos descritores. A proposta foi oferecer informações que proporcionem o conhecimento acerca do mecanismo de ação das drogas estatinas e principais drogas não estatinas que estão disponíveis para o tratamento das hiperlipidemias, cuja principal e desejável repercussão clínica é a redução dos excessos lipídicos no plasma sanguíneo, com consequente, minimização dos riscos de desenvolvimento doenças coronarianas. A hiperlipidemia consiste na elevação das concentrações séricas de lipídios na corrente sanguínea. As drogas de escolha para a redução plasmática de alguns desses lipídios estão distribuídas em várias classes farmacológicas. Uma dessas classes são as estatinas, composta por drogas que exibem o mesmo mecanismo de ação. Já o grupo das drogas não estatinas é bastante diverso, sendo constituído pelos ativadores de PPARα (receptor ativador de proliferação de peroxissomos), inibidores da absorção intestinal do colesterol, sequestradores de ácidos biliares, ácidos graxos ômega-3, niacina, inibidores da CETP (proteína transferidora de colesterol éster) e inibidores da PCSK9 (proteína convertase subtilisina/kexina tipo 9). Cada classe de drogas que compõe esse grupo (drogas não estatinas) atuam biologicamente de forma diferente, nisso diferindo das estatinas. É de grande importância o conhecimento dos mecanismos de ação dos principais fármacos com função hipolipemiante, pois a partir dele é possível estimar a viabilidade de cada droga na prática clínica. Essa viabilidade envolve parâmetros importantes, como efeitos adversos e custo de produção. No Brasil, onde as doenças cardiovasculares respondem por um terço das mortes e são as principais causas de gastos com assistência médica, conhecer o mecanismo biológico pelo qual atua cada droga pode servir para se obter meios menos onerosos de sintetizar fármacos indispensáveis como os hipolipemiantes (ALBERTI et al.,2006).