A terapia fotodinâmica (TFD) é uma técnica não convencional que vem se destacando ao longo dos anos nas áreas de oncologia, dermatologia e odontologia. Esta prática requer a presença de fatores essenciais para seu desenvolvimento, dentre eles, a interação de uma luz irradiante com um agente fotossensibilizador (FS), que reagem quimicamente acarretando na morte do tecido alvo. Os FS utilizados atualmente na TFD ainda são insuficientes para a demanda de tratamentos alcançada pela TFD. Os pigmentos naturais são compostos fotossensíveis que apresentam grande potencial para tal função. Esta revisão teve como objetivo reunir informações a respeito da TFD publicadas nos últimos 10 anos. Foram reunidos artigos escolhidos de acordo com a relação com o tema principal, publicados nas bases de dados Science Direct, Web of Science, Periódicos Capes e Scielo, utilizando os termos de busca: “terapia fotodinâmica” “pigmentos naturais” e “fotossensibilizadores”. A literatura apresentou um amplo uso da TFD no tratamento clínico de doenças principalmente tumores benignos e malignos, além de certas infecções dermatológicas e odontológicas. Os fármacos utilizados atualmente como FS são ainda muito limitados, necessitando da descoberta de novas drogas seguras e eficazes. A clorofila e seus metabólitos vem sendo introduzidos na TFD pela sua semelhança estrutural com as moléculas já em uso. Pôde-se concluir que os compostos oriundos das plantas que apresentam estrutura química compatível com a absorção da radiação capaz de produzir efeitos tóxicos em biomoléculas, são potenciais FS podendo ser aplicados na TFD, porém com a necessidade de estudos prévios a respeito de características farmacocinéticas.