A busca de novas moléculas bioativas como alternativas terapêuticas, tem se intensificado nas últimas décadas. A tiossemicarbazida é uma molécula altamente eficiente no desenvolvimento de moléculas pelo fato de ter simplicidade no manuseio como também exibe grande variedade de atividades biologias como antitumoral, fungicida, antibacteriana, antiiflamatoria e antiviral. Do ponto visto sintético, as tiossemicarbazidas exibem grande versatilidade pois são reativas tanto moléculas ionizadas quanto com neutras. Sendo aplicado como intermediários na síntese orgânica de heterocíclicos como tiodiazol, tiazol, 1,2,4-triazina, 4-tiazolidinonas, estrutura comum na maioria dos fármacos.Nesse sentido, esse trabalho tem o objetivo de fazer uma revisão sistemática sobre tiossemicarbazida no planejamento de fármacos antimicrobianos. A pesquisa foi feita através de plataformas on-line, utilizando o Science Direct, Web of Science, Periódicos Capes e Scielo como base de dados. Os descritores utilizados para a pesquisa dos artigos foram ‘’Tiossemicarbazida’’ e ‘’química medicinal’’ “antimicrobiano” entre os anos de 2012 e 2017. Inicialmente, rastrearam-se 50 estudos nas bases de dados mencionadas e após todas as etapas de seleção citadas anteriormente, apenas 5 atendiam aos critérios de inclusão estabelecidos para a presente revisão. Observou na pesquisa que a tiossemicarbazida foi muito usado como intermediário para a síntese de antibacteriano pelo fato de apresentar grupo farmacofórico com essa atividade já relatada na literatura. Então a estratégia de planejamento molecular usada nesses estudos foi a de hibridização molecular onde se uniu o grupo farmacofórico de tiossemicarbazida com outros núcleos, que também apresentam atividade microbiana. Sendo classificado pelo nome dos compostos, efeito biológico, metodologia de síntese, metodologia de teste farmacológico, país de origem e referência. Portanto a literatura relata que o uso da tiossemicarbazida no desenvolvimento e planejamento de fármacos tem mostrado ser uma alternativa promissora para novos fármacos antimicrobianos.