O termo nootrópico pode-se dizer que, surgiu pela primeira vez em 1972 pelas mãos do Dr. Corneliu Giurgea, usando-se a palavra para descrever a farmacologia do piracetam. Segundo Dr. Corneliu, para uma substancia ser considerada nootrópica deveria obedecer a algumas características, tais como: aumentar a aprendizagem e a memória, proteger o cérebro de danos químicos e físicos, necessitaria possuir poucos efeitos secundários e apresentar uma toxidade reduzida. Diante o exposto, o atual estudo objetiva-se em analisar os principais mecanismos de ação ocorridos pelo uso de fármacos nootrópicos. Refere-se a uma revisão de literatura, composto por artigos publicados entre os anos de 2005 a 2017, indexados nas bases de dados GOOGLE ACADÊMICO, MEDLINE, SCIELO, MEDPUB e NCBI. Utilizando-se como descritores, nootrópicos, psicotrópicos, smart drugs, fármacos, substancia nootrópicas, mecanismo de ação. Selecionando-se artigos nas línguas portuguesa e inglesa. Dentre os diversos artigos analisados, foi possível observar os principais mecanismos de ação ocorridos pelos fármacos nootrópicos no organismo humano. Entre eles constituem os colinérgicos, racetams, dopaminérgicos, serotonérgicos, adaptogenos, estimulantes e metabólicos, fazendo uma perscrutação para análise de medicamentos que fazem parte de tal mecanismo de ação. Levando-se em consideração as caracterizas de cada tipo de nootrópico percebe-se que todos possuem ação direta ou indireta ao cérebro, aumentado à quantidade disponível de neurotransmissores durantes as sinapses, melhorando a sensibilidade aos neurotransmissores ou aumentando a quantidade de sangue circulante no cérebro, melhorando assim o desempenho cognitivo e a capacidade de atenção, memória, raciocínio, linguagem e compreensão.