Os compostos heterocíclicos tem mostrados importância na construção de novos fármacos, dentre eles destacam-se a quinolina e seus derivados. A quinolina e seus derivados tem apresentado um vasto campo de atuação e variadas atividades biológicas, e tem sido constantemente relatadas com atividades significativas no tratamento do câncer. Excelentes resultados através de diferentes mecanismos de ação, tais como inibidores de crescimento por ciclo celular, detenção, apoptose e interrupção da migração celular. Vários derivados de quinolina já foram descritos na literatura apresentando diferentes atividades farmacológicas, entre elas destacam-se as atividades antimaláricas, antimicrobianas, antitumorais, antifúngicos, analgésicos, anti-inflamatórios. Diversos desses derivados de quinolina, isolados a partir de fontes naturais ou oriundo de preparos sintéticos, são de fundamental importância para a química medicinal. Os derivados de quinolina que intercalam DNA tem atraído interesse crescente no campo principalmente de drogas anticâncer. Neste sentido, esse artigo apresenta uma revisão sistemática por levantamento bibliográfico abrangendo de forma geral o papel como alvo farmacológico dos derivados da quinolina. Adotou-se a medida de pesquisa sobre artigos, dissertações e teses com temas relacionados além de bases de dados eletrônicas como Science Direct, Portal de Periódicos da Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal do Nível Superior (CAPES), Scientific Electronic Library Online (SciELO), Literatura Latino-Americana e do Caribe em Ciências da Saúde (LILACS) e Google Acadêmico.