Artigo Anais II CONBRACIS

ANAIS de Evento

ISSN: 2525-6696

AVALIAÇÃO DO PERFIL LIPÍDICO DE CAMUNDONGOS TRATADOS COM FTALIMIDAS LIGADAS A 1,2,3-TRIAZÓIS

Palavra-chaves: FTALIMIDAS-1, 2, 3-TRIAZÓIS, ATIVIDADE HIPOLIPIDÊMICA, ESTATINAS Pôster (PO) AT-03: Farmácia
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Publicado em 14 de junho de 2017

Resumo

Os fármacos mais usados para tratamento das dislipidemias são as estatinas. Utilizadas na forma de prevenção primária e secundária, com o propósito de diminuir os níveis de lipoproteínas plasmáticas ricas em colesterol e reduzir os riscos de doenças cardiovasculares. Esses efeitos são resultantes da atividade inibidora das estatinas sobre a enzima HMG-CoA redutase (hidroximetilglutaril-CoA redutase), com a propriedade de bloquear a conversão do substrato HMG-CoA em ácido mevalônico, inibindo os primeiros passos da biossíntese de colesterol (CAMPO & CARVALHO, 2007). Devido ao restrito número de drogas hipolipidêmicas disponíveis comercialmente, fazem-se necessárias contínuas investigações por novos fármacos mais eficazes e que apresentem menos efeitos colaterais. Os derivados das ftalimidas constituem uma importante classe de compostos heteroaromáticos e são extensamente estudadas dentro da química medicinal, por apresentarem diferentes atividades1 biológicas, tais como, hipolipidêmica, anti-inflamatória, antitumoral (Najda-Bernatowicz et al., 2009; Horvat et al., 2012), antiviral, analgésica (Andricopulo et al., 2000), antimicrobiana (ORZESZKO et al., 2000) e anticonvulsivante. Este trabalho tem como objetivo investigar 1,2,3-triazol ligado à ftalimida, além de avaliar os efeitos do tratamento com essa classe de drogas sobre camundongos normolipidêmicos, avaliando dessa forma o perfil lipídico dos animais. A ideia central do trabalho vem propor a hibridação molecular entre dois centros farmacofóricos (ftalimidas-triazóis), já relatados na literatura com potencial farmacológico e originar moléculas inéditas com potencial biológico e menos tóxicas. Para o ensaio da determinação da atividade hipolipidêmica foram utilizados três grupos com 6 animais para cada grupo formado. A distribuição dos grupos aconteceu da seguinte forma: grupo 1, tratado com o veículo de suspensão das drogas (carboximetilcelulose - CMC 1%); grupo 2 como controle positivo, formado pela pravastatina droga comercializada; grupos 3 o grupo teste com o 1,2,3-triazol ligado à ftalimida com cadeia alifática n=4 (FTA-TRI-4). A droga testada, assim como a droga comercial foram suspensas em carboximetilcelulose (CMC) a 1% e administradas por via oral durante 9 dias, na concentração de 10 mg/Kg/dia. A coleta do sangue (com utilização de EDTA), foi realizada por punção do plexo retro orbital coroide, antes do tratamento e após os 9 dias de tratamento. A partir disso, a centrifugação do sangue foi feita a 2.500 x g por 5 minutos, resultando na obtenção do plasma e seguindo com as análises do perfil lipídico dos animais. Determinou-se as concentrações de colesterol total, triglicerídeos e colesterol-HDL, do plasma dos camundongos. As determinações plasmáticas foram analisadas através do método enzimático colorimétrico por kit comercial (Labtest – Brasil). Conclui-se que o uso de 1,2,3-triazol ligado à ftalimida apresentou um resultado satisfatório para todos os parâmetros pesquisados (colesterol-HDL, triglicerídeos e colesterol total), apresentando efeito hipocolesterolêmico, hipotrigliceridêmico e de aumento na concentração de colesterol-HDL, com destaque para os triglicerídeos e seu percentual de redução duas vezes maior que a pravastatina droga comercializada. Fica claro, portanto, que esse composto apresenta grande potencial farmacológico, podendo ser no futuro de grande valia para a indústria farmacêutica.

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