Os psicoestimulantes correspondem a uma classe abrangente de fármacos, o metilfenidato, por sua vez, é o mais utilizado. O referido medicamento possui finalidade registrada na Agência Nacional de Vigilância Sanitária principalmente para o Tratamento de Déficit de Atenção ou Hiperatividade. Contudo, é notório salientar que o uso indiscriminado e abusivo tem se apresentado crescente. O presente estudo teve como objetivo trazer uma revisão bibliográfica sobre o uso de metilfenidato, dando destaque às causas relacionadas ao crescente aumento da utilização deste fármaco, expondo o seu mecanismo de ação, além dos efeitos terapêuticos e adversos. O estudo tratou-se de uma revisão da literatura do tipo sistemática, nas bases de dados Lilacs, Scielo, Pubmed, Sciense direct e órgãos nacionais de esfera federal, usando artigos publicados entre os anos de 2000 a 2018. O mecanismo de ação do metilfenidato é o ponto chave para o seu uso de modo abrangente, sobre a perspectiva de promover os efeitos ou mudanças cognitivas. Seu uso se torna atrativo para o aumento da concentração e do desempenho intelectual por estudantes universitários de forma indiscriminada causando diversos efeitos adversos. Todavia, há a necessidade de analisar a enorme prevalência do uso de metilfenidato no país com finalidade de indicar medidas alternativas que propiciem maior qualidade de vida à população.