O processo de envelhecimento da população provoca mudanças no perfil epidemiológico das patologias. Com o aumento da longevidade, observa-se uma prevalência das doenças crônicas, fator que contribui para o uso concomitante de diversos medicamentos. Assim, a polifarmácia é caracterizada pelo uso de cinco ou mais medicamentos por uma única pessoa, que pode estar associada aos Medicamentos Potencialmente Inapropriados (MPIs), nos quais, apresentam mais agravos à saúde do que benefícios. Nessa perspectiva, o presente estudo tem por objetivo investigar o uso de Medicamentos Potencialmente Inapropriados em idosos polimedicados. Trata-se de uma revisão integrativa da literatura, por meio de levantamento realizado na National Center for Biotechnology Information (PubMed) e Biblioteca Virtual de Saúde (BVS) nos meses de maio e junho do ano de 2023, com uso dos descritores em saúde de acordo com o DECS: Medicamentos Potencialmente Inapropriados, Polifarmácia e Envelhecimento. Os resultados dos estudos apontaram que os idosos que fazem uso de muitas medicações são portadores de doenças crônicas, e que apesar do tratamento farmacológico ser muito importante para o seu controle, mudanças no estilo de vida, também é essencial para o manejo de um envelhecimento ativo, uma vez que, o uso de múltiplas medicações pode trazer danos para a saúde. Os MPIs e a polifarmácia estão relacionados a vários riscos, tais como: quedas, fraturas, hospitalizações, comprometimento funcional, óbito, dentre outros. Diante do exposto, compreende-se que é necessário avaliar os fatores associados a polifarmácia no contexto da pessoa idosa, levando em consideração a sua real necessidade, sendo imprescindível ações de promoção a saúde que sustentem o uso racional de medicamentos, em conjunto com a educação em saúde contínua dos profissionais de Saúde para a população idosa, buscando estratégias que minimizem os eventos adversos, a diminuição da eficácia terapêutica e o risco elevado das interações medicamentosas.