A farmacogenética é a ciência que lida com as particularidades de cada organismo frente ao metabolismo de fármacos. Dessa forma a farmacogenética pode oferecer tratamento preditivo e personalizado e consequentemente de menor custo e com menores efeitos adversos. Os citocromos P450 participam do metabolismo de aproximadamente 80% dos fármacos e por isso polimorfismos nos seus genes podem gerar respostas variadas entre pacientes que recebem o mesmo tratamento. Além disso, por serem essenciais ao metabolismo, mutações ou a ausência dessas proteínas estão associados a diversos tipos de doenças. Em vista disso, esse trabalho tem como objetivo fazer uma revisão literária quanto ao comportamento de diferentes classes de medicamentos frente a polimorfismos nos citocromos P450 humanos. O levantamento dos artigos foi feito a partir de bases de dados eletrônicas, Biblioteca Virtual em Saúde (BVS), Science Direct, PubMed/Medline e GOOGLE Acadêmico e o e Portal de Periódicos da Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal do Nível Superior (CAPES). Foram incluídos os artigos relacionados à farmacogenética e aos citocromos P450 encontrados tanto em periódicos nacionais e internacionais. Os citocromos P450 influenciam significativamente as diferentes respostas a medicamentos antiretrovirais, antibióticos e antineoplásicos. Polimorfismos nos genes dessas enzimas influenciam na toxicidade, biodisponibilidade, tempo de meia vida, efeitos adversos dos medicamentos e até mesmo na transformação de xenobióticos em genotóxicos. Por isso, estudos relacionados à farmacogenética, em especial voltados para os citocromos P450 podem torna possível uma abordagem terapêutica mais eficiente, aumentando a eficácia do tratamento utilizando fármacos ao qual o organismo do paciente apresente boa resposta e diminuindo seus efeitos adversos.