O câncer é uma doença multifatorial responsável por um alto nível de mortalidade mundialmente. As alternativas para seu tratamento são variadas, dentre elas apresentam-se a intervenção cirúrgica, quimioterapia, radioterapia, hormonioterapia, entre outros. A quimioterapia é até hoje a primeira linha de tratamento, porém apresenta-se limitada devido aos mecanismos complexos e adaptáveis desempenhados pelos tumores e metástases, e a resistência aos medicamentos intrínseca ou adquirida. Para resolução de tais dificuldades, apresenta-se como alternativa o desenvolvimento de drogas direcionadas multialvo obtidas por hibridação molecular, essas irão agir diretamente sobre mais de um alvo especifico tumoral simultaneamente. A hibridação molecular é uma estratégia racional de planejamento de fármacos no qual a nova entidade química é baseada no reconhecimento e fusão de subunidades farmacofóricas de dois ou mais fármacos conhecidos com atividades e características pré-selecionadas. Nesse sentido, esse artigo objetivou a realização de uma revisão sistemática através da pesquisa de artigos com assuntos relacionados por meio das bases de dados eletrônicas tais como Science Direct, Periódicos CAPES, SciELO, LILACS e Google Acadêmico, dando-se preferência a revistas e jornais da área de química medicinal, tais como European Journal of Medicinal, Bioorganic e Medicinal Chemistry, e optando-se por publicações com os idiomas inglês, português e espanhol, sendo essas publicadas entre janeiro de 2010 até a atualidade. Foram selecionados cinco estudos que apresentaram melhor encaixe no critério de inclusão do artigo. Observou-se resultados promissores alcançados pelos compostos híbridos multialvo com ação antitumoral nos artigos “Design, synthesis and evaluation of acridine derivatives as multi-target Src and MEK kinase inhibitors for anti-tumor treatment.”, “Discovery of Novel Multiacting Topoisomerase I/II and Histone Deacetylase Inhibitors”, “Design, synthesis and anticancer activities of stilbene-coumarin hybrid compounds: Identification of novel proapoptotic agents”, “Amplification of oxidative stress by a dual stimuli-responsive hybrid drug enhances cancer cell death” e “Design and synthesis of a C7-aryl piperlongumine derivative with potent antimicrotubule and mutant p53-reactivating properties”, demonstrando a relevância dessa estratégia de planejamento racional de fármacos, tendo em vista que esses apresentam-se como fármacos mais específicos e potentes do que os fármacos convencionais e, consequentemente, como uma solução para os problemas enfrentados para terapia antitumoral.