A utilização das plantas medicinas é uma tendência generalizada na medicina popular brasileira, que é justificada pelo fácil acesso, baixo custo e por serem consideradas inofensivas por boa parte da população. No entanto, existem ainda inúmeras espécies de plantas medicinais que necessitam de comprovação científica de suas atividades biológicas, principalmente àquelas pertencentes à Caatinga. A presente revisão teve por objetivo, correlacionar os dados etnobotânicos com estudos científicos, dando ênfase aos estudos farmacológicos e fitoquímicos de três espécies da Caatinga, são elas: Anadenanthera macrocarpa (angico), Caesalpinia ferrea (jucá) e Sideroxylon obtusifolium (quixabeira), com a finalidade de validar as propriedades medicinais atribuídas pela medicina tradicional. Foram incluídos na presente revisão, trabalhos que relatavam resultados de estudos etnobotânicos, fitoquímicos e biológicos, consultados a partir de diferentes bases de dados. As espécies pesquisadas apresentaram atividades biológicas importantes, como é o caso das atividades antinociceptiva e anti-inflamatória no angico, anti-inflamatória, hipoglicemiante e anticancerígena no jucá e antinociceptiva, anti-inflamatória e hipoglicemiante na quixabeira, permitindo estabelecer uma correlação entre o uso popular e suas propriedades biológicas. Em relação aos princípios ativos responsáveis por atividades farmacológicas, apenas para a A. macrocarpa não se encontrou estudos que correlacionassem seus princípios ativos com qualquer uma de suas atividades farmacológicas. Diante dos resultados aqui apresentados foi possível concluir que o potencial uso farmacológico de ambas as espécies está comprovado pelas inúmeras pesquisas realizadas, sejam elas in vitro e/ou in vivo, merecendo destaque a C. ferrea e a S. obtusifolium por terem sido identificados os componentes responsáveis por suas principais atividades farmacológicas.