O número de indivíduos idosos vem aumentando, assim como o consumo de medicamentos por esta população acompanha esta tendência. Dentre as características clínicas mais importantes da população idosa, destaca-se o fato destes indivíduos apresentarem respostas a medicamentos diferentes daquelas apresentadas por pacientes mais jovens, o que se deve às alterações farmacocinéticas e farmacodinâmicas próprias do envelhecimento. Este tem início na metade da vida, segundo a Organização Mundial de Saúde (OMS) a idade idosa é considerada a cima de 60 anos. A farmacologia para os idosos tem peculiaridades, pois com a idade diminui a massa muscular e a água corporal. O metabolismo hepático, os mecanismos homeostáticos, assim como a capacidade de filtração e de excreção renal podem ficar comprometidos. Este trabalho tem como objetivo revisar na literatura como o envelhecimento interfere na excreção dos fármacos nos idosos, tendo em vista que estes representam uma porção mais carente de atenção, cuidados e novas pesquisas com o intuito de fornecer melhores tratamentos clínicos e farmacológicos. O presente trabalho foi elaborado por meio de um levantamento bibliográfico, realizado a partir de material já publicado, constituído principalmente de livros especializados, artigos de periódicos nacionais e internacionais disponibilizados na Internet, no período de junho a agosto de 2015. Entre os diversos fatores preditivos da polifarmácia em idosos brasileiros já estudados estão a idade avançada, o sexo feminino, os piores índices de autoavaliação da saúde e a depressão. Algumas modificações da composição corporal promovidas pelo envelhecimento, influenciam diretamente sobre a distribuição de medicamentos como o aumento da porcentagem de gordura de 15% para 30%, quando se compara as idades de 25 e 75 anos, respectivamente, podendo chegar a 45% nas mulheres. O fluxo plasmático renal diminui em até 50% entre os 40 e os 90 anos de idade, o que corresponde à perda aproximada de 10% por década. No processo de envelhecimento o rim é especialmente sensível. Em sua normalidade, sem nefropatia, sofre modificações involutivas anátomo-funcionais, com perda de aproximadamente 40% do seu parênquina e redução de sua massa total de 250 a 270g para 200g ou menos. A probabilidade de internações hospitalares em idosos decorrentes de efeitos colaterais e/ou interações medicamentosas dobra ou triplica. É preferível excluir o uso de fármacos, em vez de reajustar os seus esquemas posológicos, quando há riscos elevados de toxicidade, ou ele é ineficaz diante de comprometimento da função renal. É possível concluir que a excreção dos fármacos está diretamente relacionada com o envelhecimento, assim como as diferenças nas respostas entre indivíduos jovens e idosos são contribuições das alterações farmacodinâmicas. Associado a isto, existe a necessidade de que a assistência farmacêutica ao idoso seja uma preocupação primária às políticas de saúde, visando garantir acesso aos medicamentos adequados e o seu uso com qualidade.