As plantas desde os tempos antigos têm sido usadas pela humanidade para fins medicinais fornecendo inúmeros compostos bioativos, que são capazes de tratar diversas condições patológicas. A família Malvaceae abrange cerca de 250 gêneros com 4225 espécies, representa uma grande variedade de plantas usadas na medicinais popular para o tratamento de diabetes, infecções, problemas gastrointestinais, respiratórios, tosse, febre, câncer, malária hipertensão, problemas de pele e entre outros, e apresentam um amplo espectro de atividades biológicas, como destaque para os efeitos antioxidantes. As plantas dessa família são conhecidas como produtoras de compostos fenólicos e flavonoides, esteroides, taninos, alcaloides e terpenóides. Nesse sentido, a presente pesquisa teve como objetivo realizar uma revisão de literatura sobre os aspectos do perfil fitoquímico e atividade biológica com ênfase nos compostos fenólicos e na atividade antioxidante dessa família. Foram utilizadas as plataformas Scifinder, Periódicos Capes e Science Direct, e foram pesquisados artigos publicados nos últimos dez anos (2011-2021). Os dados obtidos a partir da revisão bibliográfica mostraram o perfil do estudo fitoquímico a presença predominante de flavonoides e compostos fenólicos (ácidos fenólicos e polifenois), seguido por outras classes como: taninos, alcaloides, esterois (esteroides), terpenóides (triterpenos e diterpenos), saponinas, cumarinas antocianinas e antraquinonas. As investigações sobre as atividades biológicas de plantas da referida família revelaram um amplo espectro de propriedades farmacológicas, incluindo antioxidantes, antimicrobiana, anti-inflamatória, anticancerígena e antihelmíntica, com o destaque primordial para o alto teor de atividade antioxidante, isso pode ser justificado pela presença marcante dos compostos fenólicos que são substâncias que atuam na eliminação de radicais livres, agindo por diferentes mecanismos de ação, e que desempenham um papel protetor contra o estresse oxidativo. Portanto, estima-se que esta revisão possa contribuir para pesquisas futuras e o desenvolvimento da química de produtos naturais.