Os 1,2,4-oxadiazóis são compostos heterocíclicos que apresentam diversas atividades biológicas e farmacológicas. Eles ganharam grande destaque na década de 60 devido sofrerem rearranjos moleculares e por serem comercializados como fármacos atuando como antitussígeno, vaso dilatador e anestésico local. Este heterocíclico pode ser obtido a partir de fontes naturais ou sintéticas, onde para esta segunda opção existe diferentes metodologias de síntese. Diante do exposto, o objetivo do presente trabalho foi detalhar a aplicabilidade do 1,2,4-oxadiazol especificamente na farmacologia. Para isto, a metodologia adotada foi uma busca sistemática na plataforma do Periódicos Capes utilizando diferentes combinações entre palavras-chave correspondentes ao tema. A pesquisa evidenciou a relevância dos 1,2,4-oxadiazóis, uma vez que o mesmo pode atuar como grupo farmacofórico tendo a capacidade de inibir diversas enzimas, dentre outras funções. Dessa forma, há um grande interesse no 1,2,4-oxadiazol, principalmente devido as suas propriedades farmacológicas, mostrando que este heterocíclico é bastante promissor para a produção de novos compostos envolvendo diversas aplicações clínicas.