O câncer é uma doença complexa e heterogênea, resultado da combinação de alterações genéticas e epigenéticas. Como consequência, há uma deficiência no tratamento, tendo em vista que, as terapias utilizadas atualmente afetam além das células neoplásicas, as células normais. Nesse contexto, a nanomedicina tem ganhado espaço na área de tratamento oncológico, visando o desenvolvimento de estratégias terapêuticas mais específicas e eficazes. Nessa perspectiva, esse trabalho tem por objetivo realizar uma revisão sistemática sobre os principais avanços da nanobiotecnologia no diagnóstico e tratamento do câncer. A busca dos artigos foi realizada durante o período de 02 a 27 de março de 2016, nas bases de dados SCIENCE DIRECT e NCBI, por meio de combinações de palavras-chave. Como critérios, optou-se por selecionar trabalhos nos idiomas inglês, português e francês, com delineamento experimental e resultados satisfatórios, publicados entre 2010 até a atualidade. Como resultado, foram encontrados estudos que desenvolveram sistemas nanotecnológicos para a veiculação de fármacos já estabelecidos, visando melhorar as propriedades terapêuticas dos mesmos. Bem como, a utilização de material genético (DNA e RNA), por meio dos mais variados vetores, os quais têm contribuído para o crescimento da terapia gênica. Espera-se que, com o auxílio dos produtos nanobiotecnológicos, a qualidade de vida dos portadores de câncer possa ser melhorada.