O desenvolvimento da ciência e as melhorias das condições sanitárias são os principais responsáveis pela transição demográfica e epidemiológica, que resulta no aumento absoluto e relativo da população idosa. O aumento da expectativa de vida da população promove a elevação no contingente de portadores de doenças crônicas demandando uma assistência continua na qual os medicamentos têm um importante papel. A prevalência da polifarmácia em idosos brasileiros varia entre 5 -27% das populações estudadas, sendo considerada como prática frequente. A quantidade de medicamentos, a complexidade dos regimes terapêuticos, o surgimento co-morbidades, as alterações farmacocinéticas e farmacodinâmicas provenientes do processo de envelhecimento são elementos que aumentam a vulnerabilidade desse grupo etário aos eventos adversos causados pelos medicamentos, seja por reações adversas ou por interações medicamentosas. A automedicação em idosos é outro fator de relevância que contribui para a polifarmacoterapia. A utilização de múltiplos medicamentos por idosos, pode provocar sérias complicações de saúde, fazendo-se necessário conhecer a realidade dos idosos, observando-se as dificuldades e necessidades dessa população em relação ao seu próprio estado de saúde e sua relação com o uso de medicamentos. O objetivo deste trabalho foi realizar uma revisão sistemática da literatura sobre a polifarmácia em idosos, suas principais causas, além de identificar os principais grupos farmacológicos envolvidos neste processo. Para isso, foi realizada uma revisão sistemática da literatura através dos bancos de dados Medline, PubMed, ScienceDirect e Scielo, nos idiomas português, inglês e espanhol, utilizando os descritores polifarmácia, idosos, uso de medicamentos em idosos. Como critérios de inclusão foram selecionados trabalhos coerentes com o objetivo proposto, com disponibilidade de texto completo e publicados de 2010 a 2015. Foram excluídos trabalhos que não abordavam o tema, realizados com populações abaixo de 60 anos ou que não se enquadravam no período de tempo definido. A prevalência de polifarmácia em idosos é alta em diversos setores de atendimento e de atenção à saúde. Foi possível observar na maioria dos estudos o uso concomitante de 5 ou mais medicamentos pelos idosos entrevistados, sendo esse número passível de elevação em condições de internação hospitalar. Foi constatado também, que com o avanço da idade aumenta a quantidade de medicamentos utilizados concomitantemente e que dentre esses destacam-se os medicamentos utilizados para o tratamento de doenças crônico-degenerativas, sobretudo doenças cardiovasculares. Observou-se ainda que as principais causas da ocorrência de polifarmácia em idosos são o surgimento de múltiplas patologias próprio do envelhecimento, a duplicidade de prescrições médicas e a facilidade de automedicação. A melhor condição financeira também se apresentou como determinante para a ocorrência de polifarmácia visto que os idosos que tem acesso apenas ao sistema único de saúde apresentam associação contraria a polifarmácia. Diante do exposto, nota-se que a população idosa é mais vulnerável aos eventos adversos associados a medicamentos e à polifarmácia. Dessa forma, é essencial que os profissionais da saúde, em especial o farmacêutico, estejam atentos a respeito dos riscos resultantes da politerapia bem como a criação de políticas públicas de saúde que promovam uma melhor qualidade de vida a esta parcela da população.