O câncer é uma patologia que resulta do acúmulo de alterações moleculares à nível genético e epigenético, que conduzem as células a um fenótipo proliferativo, metastático e resistente. Assim, há uma incessante busca por novas estratégias terapêuticas que controlem a doença do ponto de vista clínico. Nesse cenário, as lectinas – proteínas capazes de reconhecer frações de carboidratos ou glicoconjugados e ligar-se a estes de maneira reversível - mostram-se como agente promissores para a cancerologia, uma vez que, estas apresentam citotoxicidade, bem como capacidade de ativar mecanismos apoptóticos nas células tumorais. Nessa perspectiva, o presente estudo objetivou abordar, através de uma revisão sistemática de literatura, as principais aplicações terapêuticas das lectinas como agentes ativos no tratamento do câncer. A revisão da literatura foi realizada utilizando artigos científicos das bases de dados eletrônicas SciELO, NCBI, MDPI e SCIENCE DIRECT, durante o período de janeiro a abril de 2017, através de uma combinação específica de palavras-chaves. Como critérios, optou-se por selecionar artigos no idioma inglês, com delineamento descritivo e/ou experimental e com ano de publicação entre 2010-2017. Nos estudos analisados, lectinas provenientes de diversos organismos apresentaram atividade antitumoral em experimentos in vitro, principalmente por meio da ativação da via apoptótica mitocondrial (intrínseca) e consequente ativação de caspases específicas. Além disso, as lectinas analisadas obtiveram resultados satisfatórios para mais de uma linhagem celular cancerígena, o que demonstra seu amplo espectro de atuação. Contudo, são necessários mais estudos com outros modelos experimentais mais próximos da realidade fisiológica humana, para assim consolidar a atividade dessas moléculas como potencial terapêutico para o câncer.