Os antidepressivos (AD) são considerados o tratamento de eleição nas manifestações agudas da depressão moderada e grave, seja para melhoria sintomática, seja para sua remissão completa. São utilizados, ainda, no manejo de outros problemas de saúde, como transtornos de ansiedade e dores crônicas. Apesar dos avanços na pesquisa não dispomos de uma explicação completa e adequada do funcionamento dos antidepressivos, e assim usamos de hipóteses para entender seu mecanismo de ação. Diante disso esse trabalho objetiva fazer uma revisão bibliográfica das principais características farmacocinéticas dos antidepressivos e um levantamento sobre a natureza da depressão e os principais fármacos envolvidos no seu tratamento. Trata-se de uma pesquisa bibliográfica descritiva de revisão a respeito das características farmacocinéticas dos antidepressivos. Para tal, optou-se pela busca de artigos em periódicos nacionais e internacionais, no período de 1997 a 2016, disponíveis nas bases de dados pertencentes. O levantamento bibliográfico mostrou que a depressão é considerada um dos distúrbios afetivos mais comum e que os antidepressivos independentemente da classe a que pertencem, agem aumentando o tônus psíquico melhorando o humor, o conforto emocional e o desempenho de maneira global. Dessa forma pode-se concluir que os avanços da pesquisa em psicofármacos antidepressivos vem oferecendo ao paciente substâncias com perfis farmacocinéticos de tolerabilidade e de interações menores, com uma maior variedade de drogas, a fim de melhorar a qualidade de vida de seus usuários.