O uso de contraceptivos orais ou pílulas anticoncepcionais é um método utilizado pela população feminina há várias décadas que tem como finalidade principal impedir a concepção. Porém, o uso de anticoncepcionais em concomitância com outros medicamentos pode causar interações medicamentosas. Dessa forma, o presente trabalho teve como objetivo, realizar uma revisão de literatura com publicações que apresentassem possíveis interações medicamentosas desta classe com outros medicamentos. Dentre as interações encontradas destacaram-se a ineficácia de um dos medicamentos, podendo acarretar uma gravidez indesejada no caso de antibióticos ou uma hiperglicemia no caso dos hipoglicemiantes. Também pôde ser observado a potencialização do efeito de alguns medicamentos, sendo necessária a realização do ajuste de doses. Desta maneira, fica nítido como a informação por profissionais de saúde é indispensável para assegurar às usuárias uma maior eficácia no uso dos anticoncepcionais, visto que são fármacos sujeitos a sofrer e a exercer influência quando associadas a outros medicamentos ou substâncias.