Nos últimos anos os tiodiazóis estão recebendo enfoque especial nas pesquisas relacionadas à sua atividade biológica. Por se tratar de um composto químico com amplo espectro de ação biológica, os estudos com esse tipo de molécula tornam-se muito mais atrativos para os químicos medicinais. Devido à importância desse núcleo, e observando-se o escasso número de estudos de revisão contemplando as propriedades biológicas dos tiodiazois, foi realizada uma revisão sistemática com o objetivo de abranger essas informações. A coleta dos artigos foi feita utilizando-se três bases de pesquisas: o Google Acadêmico, o Scielo e o Science Direct, sendo o maior número de artigos publicados nas revistas Bioorganic & Medicinal Chemistry e European Journal of Medicinal Chemistry. Ao final da pesquisa, foram selecionados oitos artigos que se encaixaram nos critérios de inclusão previamente estabelecidos, e em todos os estudos foram apresentados resultados satisfatórios principalmente com relação à atividade antimicrobiana e antitumoral. Portanto os derivados tiodiazois devem ser estudados de forma minuciosa, visto que em alguns dos artigos foram verificados boa ação tanto na inibição do crescimento microbiano como na inibição da proliferação de células cancerígenas, resultados estes não apresentados em drogas que estão atualmente em fase de pesquisa clínica.