A hiperalgesia é caracterizada pelo aumento de estímulos dolorosos com tecidos contendo nociceptores, sendo considerada uma síndrome multifatorial, desencadeada por diversas patologias seja aguda ou crônica e pelo uso irracional de medicamentos, dentre eles, os analgésicos opioides. Não há relatos na literatura sobre a incidência desse fenômeno, mas todos os indivíduos expostos a esses fármacos podem desenvolver essa síndrome. A escolha dos artigos para a construção desta revisão bibliográfica integrativa foi realizada utilizando como bases de dados: Bireme, Medline, Pubmed e Scielo e as seguintes palavras-chaves e suas combinações: Hiperalgesia, Opiáceo, Receptores opioides, Opioid, Morfine, Methadone, Opioid-Related Disorders, Opioids induced hyperalgesia e Tolerance to Opiodes e foram inclusos artigos científicos publicados entre os anos de 2013 a 2018, nos idiomas português, espanhol, inglês e francês. Os fármacos desta classe atuam em três tipos de receptores presentes no sistema nervoso central (SNC), são eles: receptor mü, delta e kappa opioide, acoplados à proteína G inibitória, estando presentes também no trato gastrointestinal (TGI). A presença dos receptores opioides em diversos locais é responsável por desencadear inúmeros efeitos adversos, dentre eles depressão respiratória, constipação, sonolência excessiva, tolerância e dependência, além de hiperalgesia desencadeada pelo uso crônico de altas doses destes analgésicos, podem resultar no aumento do estímulo doloroso mediada principalmente pela via pró-nociceptiva N-metil-D-aspartato (NMDA).