Introdução: Os benzodiazepínicos são fármacos que atuam como depressores do sistema nervoso central (SNC), possuindo efeitos sedativo, hipnótico e relaxante muscular, devido a sua interação com os receptores do GABA (ácido gama-aminobutírico) que é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Como o envelhecimento está relacionado à perda da capacidade cognitiva, isso implica em lentidão de raciocínio e dificuldade de memória, sendo que esses medicamentos potencializam essas limitações psicossociais, tornando a população idosa a mais susceptível aos seus efeitos indesejáveis e sua toxicidade. Com isso, torna-se importante o estudo da farmacologia dos benzodiazepínicos para que ocorra redução do uso inadequado desses fármacos objetivando analisar a melhor forma de utilização, sem a ocorrência de interações medicamentosas e uma menor prevalência de efeitos indesejáveis no decorrer do tratamento. Objetivo: Realizar um levantamento sobre a farmacologia dos benzodiazepínicos, tendo como alvo da pesquisa os pacientes idosos, evidenciando como ocorre a sua utilização, bem como as interações medicamentosas e efeitos indesejáveis presentes nesses pacientes. Metodologia: Para este trabalho foi realizado um levantamento de dados científicos, baseado na análise de artigos, teses e dissertações de mestrado e doutorado, à cerca da utilização e das principais interações provocadas pelos benzodiazepínicos em pacientes idosos, publicados no período de 2001 a 2012. As bases de dados pesquisadas foram Scielo, Science Direct, Capes e Lillacs. Resultados: A análise dos dados encontrados na literatura revelou a prevalência de uma elevada utilização de benzodiazepínicos principalmente por mulheres idosas, a exemplo do bromazepam, seguido pelo diazepam, clonazepam e lorazepam. Considerando a função terapêutica desses fármacos, a utilização mais prevalente foi como ansiolíticos, seguindo-se do uso como anticonvulsivantes e hipnóticos/sedativos, nas pesquisas realizadas. Estudos indicam que idosos com depressão maior tendem a apresentar em maior percentual transtorno de ansiedade generalizada que pacientes idosos com a ausência da depressão, sendo que em ambos os casos fazem uso de benzodiazepínicos. Em relação à toxicidade, essa pode ser potencializada devido às alterações fisiológicas nos idosos, que interferem na farmacocinética e na farmacodinâmica dos benzodiazepínicos, tornando a população idosa mais vulnerável às interações medicamentosas e reações adversas. Entre as interações medicamentosas evidenciadas, destacam-se a fluvoxamina e a fluoxetina (ambos fármacos antidepressivos), que aumentam os níveis séricos e efeitos colaterais de alguns benzodiazepínicos, entre eles, o diazepam, onde essa interação ocorre por inibição do metabolismo desse fármaco que é substrato do citrocromo 2C19. Foi relatada a ocorrência de quedas em pacientes, causadas pela sedação gerada pelos fármacos que possuem ação sedativa longa, que promovem o bloqueio alfa-adrenérgico, aumentando a ocorrência de hipotensão postural, contribuindo para essas quedas. Destaca-se que o uso crônico de álcool e fumo diminuem os níveis plasmáticos de benzodiazepínicos, em contrapartida o uso agudo do álcool aumenta os níveis plasmáticos desses fármacos utilizados por idosos. Conclusão: Os pacientes idosos que fazem uso desses medicamentos devem fazer o controle correto da utilização, evitando as interações medicamentosas possíveis, para que sejam minimizados os efeitos indesejáveis, e possam ter um tratamento adequado com efeito farmacológico esperado.