O câncer é uma doença caracterizada pelo crescimento desordenado das células, sendo considerado hoje como um problema de saúde pública mundial. Dentre as principais alternativas para o seu tratamento se encontra a quimioterapia, porém a maioria dos agentes quimioterápicos atua de forma não específica, lesando vários tipos de células do organismo. Dentre o quimioterápicos existentes destacam-se os intercaladores de DNA que são compostos poliaromáticos que podem se inserir entre pares de bases adjacentes da dupla fita de DNA e inibir a síntese de ácido nucleico. Dentre esses compostos, os derivados de acridína possuem atividade inibitória frente a enzimas reguladoras nucleares, como as topoisomerasese, e há uma forte interação com pares de bases do DNA. Devido a tais características, pesquisadores vêm buscando a descoberta de novos candidatos a fármacos intercaladores do DNA e um número expressivo de moléculas tem sido avaliado quanto às suas propriedades anticâncer e intercaladoras. Este trabalho propôs uma revisão bibliográfica de estudos com os novos derivados de acridina, buscando analisar a interação destes com o DNA, as atividades antiproliferativas e a inibição da enzima topoisomerase.