Artigo Anais II CONBRACIS

ANAIS de Evento

ISSN: 2525-6696

SÍNTESE E AVALIAÇÃO ANTIMICROBIANA DE DERIVADOS DA FTALIMIDA

Palavra-chaves: N-ARILFTALIMIDAS, ATIVIDADE ANTIMICROBIANA, SÍNTESE ORGÂNICA Pôster (PO) AT-03: Farmácia
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Publicado em 14 de junho de 2017

Resumo

Considerando a importância químico-medicinal das imidas cíclicas, como as ftalimidas, e seus derivados, bem como excelentes resultados e publicados até o presente momento, pretende-se sintetizar N-arilftalimidas, compostos já relatados pela literatura, e que apresentaram excelentes atividades hipolipidêmicas e anti-inflamatórias, no intuito de agora testar suas prováveis atividades antimicrobianas. Pois, os antibióticos estão entre os fármacos mais prescritos de forma indiscriminada, contribuindo assim para um problema internacional de resistência bacteriana e fúngica. Por isso, são necessárias continuas investigações, a fim de serem encontrados fármacos antimicrobianos cada vez mais eficazes e menos tóxicos contra microorganismos resistentes.O objetivo geral do estudo consiste emsintetizar e avaliar a ação antimicrobiana dos compostos N-fenilftalimida, N-(nitrofenil)ftalimida e N-(fluorfenil)ftalimida. O método A foi usado para sintetizar os derivados N-(2-nitrofenil)ftalimida (4a), N-(3-nitrofenil)ftalimida (4b), N-(4-nitrofenil)ftalimida (4c), N-(2-fluorfenil)ftalimida (4d), N-(3-fluorfenil)ftalimida (4e) e a N-(4-fluorfenil)ftalimida (4f). Esses derivados partiram de quantidades equimolares de anidrido ftálico com amina aromática, sendo a reação processada sob-refluxo de nitrobenzeno ou ácido acético, por 45 a 60 minutos. Depois o ácido acético foi evaporado e o produto foi cristalizado utilizando como solvente o etanol, acetato de etila ou acetona. Já o método B foi utilizado para os compostos N-fenilftalimida (4g), sendo através do aquecimento à 200°C de quantidades equimolares de anidrido ftálico com aminas aromáticas também. Tais compostos foram cristalizados empregando os solventes acetato de etila e metanol.A droga 4g foi solubilizada em uma solução utilizando-se 10 mg da respectiva droga dissolvida em 1mL do solvente Dimetilsulfóxido (DMSO) a 90%, sendo aquecida a 60ºC durante 10 minutos. Já as drogas de 4a-f foram dissolvidas utilizando-se 10 mg da droga, porém dissolvida em 1 mL de DMSO e Metanol na proporção de 1:1, sendo a mesma aquecida em 60ºC durante 10 minutos. Como controle positivo para as bactérias foi utilizado à vancomicina em uma concentração de 30 μL/mL e para a levedura foi utilizado o Miconazol na concentração de 20mg/mL.A atividade antimicrobiana foi verificada pelo método de difusão em discos de papel esterilizados (6mm de diâmetro). Esses discos foram umedecidos em 100 μL das soluções contendo a droga utilizada numa concentração de 10mg/mL. Todos os ensaios foram realizados em triplicata e a inibição dos halos foram medidos após 24h de incubação para as bactérias e 48h para os fungos. O teste foi considerado positivo quando o halo de inibição foi maior ou igual a 10 mm.Foram preparados sete compostos derivados das ftalimidas, tendo o grau de pureza analisado, além dos seus rendimentos obtidos com excelência. Os compostos 4a, 4b, 4d e 4e apresentaram resultados comparáveis a droga comercial vancomicina e ao miconazol, sendo fortes candidatos a antimicrobianos por atuarem contra espécies de microrganimos que comumente causam problemas a saúde de muitos indivíduos. .

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