SÍNTESE DE COMPOSTOS DE INTERESSE MÉDICO ATRAVÉS DA QUÍMICA "CLICK" : UMA REVISÃO BIBLIOGRÁFICA
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Nesse sentido,com\r\n o objetivo de defender a necessidade de que químicos sintéticos se voltem para reações\r\n simples como estratégia de obtenção de compostos, a química “click” é um conceito\r\n introduzido em 2001 por Sharpless para descrever reações termodinamicamente favoráveis\r\n que, realizadas em laboratório, são capazes de conectar duas moléculas de forma simples e\r\n com altos rendimentos, sendo de grande aplicabilidade. Segundo\r\n Sharpless (2003), para ser caracterizada como química “click”, a reação deve ser rápida,\r\n modular, com altos rendimentos, ser esterioespecífica (mas não necessariamente\r\n enantiosseletiva), deve gerar produtos secundários inofensivos e que podem ser removidos\r\n sem uso de cromatografia. Além disso, uma reação “click” necessita de condições simples\r\n para ocorrer: deve ser realizada sem solventes ou que estes sejam atóxicos e inofensivos, usar\r\n materiais de partida estáveis e de simples obtenção e não necessitar de cuidados especiais. Dentre as reações classificadas\r\n como reações “click”, um exemplo perfeito dessa categoria é a cicloadição 1,3-dipolar entre\r\n um alcino e uma azida orgânica catalisada por Cu(I), com formação regioespecífica do\r\n isômero 1,2,3-triazol-1,4 dissubstituído, também conhecida pela sigla em inglês CuAAC. \r\n Os compostos heterociclos apresentam um papel muito importante no planejamento de\r\n novos fármacos, isso por que tais compostos frequentemente constituem parte do grupo\r\n farmacofórico dos medicamentos.Nesse contexto, dentre os sistemas heterociclos mais estudados, destacam-se\r\n os triazóis, heterociclos aromáticos de cinco membros contendo três átomos de nitrogênio,\r\n e que podem ser do tipo 1,2,4-triazol, e do tipo 1,2,3-triazol, que é de origem puramente\r\n sintética. Hoje, muitos desses\r\n compostos contendo esqueleto 1,2,3 triazólico são fármacos mundialmente consumidos e que\r\n apresentam atividades farmacológicas diversificadas, tais como anti-hipertensiva; antiviral;\r\n antitumoral; antifúngica; anti-inflamatória e analgésica; antiprotozoária; inibidora da β-\r\n lactamase e antimicrobiana. Os 1,2,3-triazóis podem ser sintetizados por diversas rotas sintéticas clássicas ou\r\n outras mais recentes. Nos dias atuais, um dos métodos clássicos para a obtenção desses\r\n compostos é a cicloadição térmica 1,3 dipolar envolvendo azidas orgânicas e alcinos \r\n terminais ou internos.Desenvolvida por Huisgen, em\r\n 1967, esta reação concertada apresenta vários problemas, como a necessidade de longos\r\n tempos reacionais e de temperatura elevadas, baixos rendimentos e a formação de uma\r\n mistura de regioisômero triazólico 1,4 e 1,5 dissubstituidos. A partir disso, a aplicabilidade desta reação começou a mudar quando estudos\r\n realizados concomitantemente pelos grupos de Meldal e Sharpless em 2002, revelaram que a\r\n utilização de Cu(I) acelerava a reação de forma surpreendente. Em relação, ao método clássico de cicloadição 1,3 dipolar de Huisgen, a reação de\r\n cicloadição entre azida e alcino catalisada Cu(I) utiliza condições muito brandas, resulta em\r\n rendimentos muito altos, é de fácil elaboração e leva à formação exclusiva do regioisômero\r\n 1,4-dissubistituido. Além disso, outra vantagem da reação CuAAC é o fato de que os\r\n percussores contendo as funções alcino e azida, são facilmente preparados em laboratório e\r\n estão entre os grupos funcionais mais inertes em diversas condições de reação. Tais fatores fizeram com que esse processo fosse explorado em várias aplicações\r\n sintéticas como na ciência de materiais e na química medicinal. 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