Com o envelhecimento da população mundial constata-se uma prevalência crescente de enfermidades neurológicas características da terceira idade, dentre elas a Doença de Alzheimer (DA). Essa doença é caracterizada por um processo neurodegenerativo, ocupando a sexta causa de morte em pessoas idosas. De acordo com dados da Organização Mundial da Saúde (OMS), estima-se que existem no mundo cerca de 35,6 milhões de portadores da doença e a expectativa é que esse valor duplique até 2030. Uma das principais alterações da DA é a diminuição do número de neurônios colinérgicos, sendo estes responsáveis pela sinalização para outras células através da acetilcolina. Logo, uma diminuição da atividade colinérgica contribui para o declínio cognitivo e assim desencadeia os sintomas comportamentais da DA. Diante desse cenário, diversas medicações foram desenvolvidas a fim de atenuar as manifestações clínicas da DA, destacando-se os inibidores da Acetilcolinesterase (IAChE), que têm por mecanismo de ação o bloqueio da enzima Acetilcolinesterase, impedindo a degradação da acetilcolina, permitindo que esta permaneça mais tempo dentro da fenda sináptica. Este trabalho trata-se de uma revisão de literatura que buscou artigos na base de dados Pubmed, utilizando como descritores as palavras “alzheimer” e “acetylcholinesterase inhibitors”, com recorte temporal dos últimos 03 anos (2021 - 2023), no idioma Inglês, obtendo 119 trabalhos, dos quais 19 foram selecionados por atenderem aos critérios de inclusão e exclusão estabelecidos. Os estudos apontam a eficácia e segurança do uso dos IAChE em pacientes com DA, visto que minimizam os sintomas, melhorando as funções cognitivas, funcionais e comportamentais. Portanto, tais fármacos têm se mostrado uma importante ferramenta terapêutica para melhora do prognóstico dos portadores da DA, através da evolução do desempenho neurológico e otimizando a qualidade de vida destes pacientes.